0105 眼用制劑公示稿（第 1 次）

 0105 眼用制劑

眼用制劑系指直接用于眼部發(fā)揮治療作用的無(wú)菌制劑。眼用制劑可分為眼用液體制劑（滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液等）、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑等）、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑等）。眼用液體制劑也可以固態(tài)形式包裝，另備溶劑，在臨用前配成溶液或混懸液。

滴眼劑 系指由原料藥物與適宜輔料制成的供滴入眼內(nèi)的無(wú)菌液體制劑。可分為溶液、混懸液或乳狀液。

洗眼劑 系指由原料藥物制成的無(wú)菌澄明水溶液，供沖洗眼部異物或分泌液、中和外來(lái)化學(xué)物質(zhì)的眼用液體制劑。

眼內(nèi)注射溶液 系指由原料藥物與適宜輔料制成的無(wú)菌液體，供眼周圍組織（包括球結(jié)膜下、筋膜下及球后）或眼內(nèi)注射（包括前房注射、前房沖洗、玻璃體內(nèi)注射、玻璃體內(nèi)灌注等）的無(wú)菌眼用液體制劑。

眼膏劑 系指由原料藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成溶液型或混懸型膏狀的無(wú)菌眼用半固體制劑。

眼用乳膏劑 系指由原料藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成乳膏狀的無(wú)菌眼用半固體制劑。

眼用凝膠劑 系指原料藥物與適宜輔料制成的凝膠狀無(wú)菌眼用半固體制劑。

眼膜劑 系指原料藥物與高分子聚合物制成的無(wú)菌藥膜，可置于結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放藥物的眼用固體制劑。

眼丸劑 系指原料藥物與適宜輔料制成的球形、類球形的無(wú)菌眼用固體制劑。

眼內(nèi)插入劑 系指原料藥物與適宜輔料制成的適當(dāng)大小和形狀、供插入結(jié)膜囊、淚小管等部位內(nèi)緩慢釋放藥物的無(wú)菌眼用固體制劑。眼用制劑在生產(chǎn)和貯藏期間應(yīng)符合下列規(guī)定。

一、眼用制劑一般可用溶解、乳化、分散等方法制備。

二、滴眼劑中可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH 值、黏度以及增加原料藥物溶解度和制劑穩(wěn)定的輔料，所用輔料不應(yīng)降低藥效或產(chǎn)生局部刺激。

三、除另有規(guī)定外，滴眼劑應(yīng)與淚液等滲?；鞈倚偷窝蹌┑某两滴锊粦?yīng)結(jié)塊或聚集，經(jīng)振搖應(yīng)易再分散，并應(yīng)檢查沉降體積比。除另有規(guī)定外，每個(gè)容器的裝量應(yīng)不超過(guò) 10ml。

四、洗眼劑屬用量較大的眼用制劑，應(yīng)盡可能與淚液等滲并具有相近的pH 值。除另有規(guī)定外，每個(gè)容器的裝量應(yīng)不超過(guò) 200ml。

五、多劑量眼用制劑一般應(yīng)可加適當(dāng)抑菌劑，應(yīng)盡量選用安全風(fēng)險(xiǎn)小的抑菌劑，產(chǎn)品標(biāo)簽應(yīng)標(biāo)明抑菌劑種類和標(biāo)示量。眼用制劑在確定處方時(shí)，應(yīng)評(píng)估和考察加入抑菌劑的必要性、抑菌劑類型和加入量；除另有規(guī)定外，在制劑確定處方時(shí)，該處方的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法（通則 1121）的規(guī)定。

六、眼用半固體制劑的基質(zhì)應(yīng)過(guò)濾并滅菌，不溶性原料藥物應(yīng)預(yù)先制成極細(xì)粉。眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無(wú)刺激性，并易涂于眼部，便于原料藥物分散和吸收。除另有規(guī)定外，每個(gè)容器的裝量應(yīng)不超過(guò) 5g。

七、眼內(nèi)注射溶液、眼內(nèi)插入劑、供外科手術(shù)用和急救用的眼用制劑，均不得加抑菌劑或抗氧劑或不適當(dāng)?shù)母郊觿覒?yīng)采用一次性使用包裝。

八、包裝容器應(yīng)無(wú)菌、不易破裂，其透明度應(yīng)不影響可見(jiàn)異物檢查。

九、除另有規(guī)定外，眼用制劑還應(yīng)符合相應(yīng)劑型通則項(xiàng)下有關(guān)規(guī)定，如眼用凝膠劑還應(yīng)符合凝膠劑的規(guī)定。

十、除另有規(guī)定外，眼用制劑應(yīng)遮光密封貯存。

十一、眼用制劑在啟用后最多可使用 4 周。除另有規(guī)定外，眼用制劑應(yīng)進(jìn)行以下相應(yīng)檢查。

【可見(jiàn)異物】 除另有規(guī)定外，滴眼劑照可見(jiàn)異物檢查法（通則 0904）中滴眼劑項(xiàng)下的方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定；眼內(nèi)注射溶液照可見(jiàn)異物檢查法（通則 0904）中注射液項(xiàng)下的方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

【粒度】 除另有規(guī)定外，含飲片原粉的眼用制劑和混懸型眼用制劑照下述方法檢查，粒度應(yīng)符合規(guī)定。檢查法 取液體型供試品強(qiáng)烈振搖，立即量取適量（或相當(dāng)于主藥 10μg）置于載玻片上，共涂 3 片；或取 3 個(gè)容器的半固體型供試品，將內(nèi)容物全部擠于適宜的容器中，攪拌均勻，取適量（或相當(dāng)于主藥 10μg）置于載玻片上，涂成薄層，薄層面積相當(dāng)于蓋玻片面積，共涂 3 片；照粒度和粒度分布測(cè)定法（通則 0982 第一法）測(cè)定，每個(gè)涂片中大于 50μm 的粒子不得過(guò) 2 個(gè)（含飲片原粉的除外），且不得檢出大于 90μm 的粒子。

【沉降體積比】 混懸型滴眼劑（含飲片細(xì)粉的滴眼劑除外）照下述方法檢查，沉降體積比應(yīng)不低于 0.90。檢查法 除另有規(guī)定外，用具塞量筒量取供試品 50ml，密塞，用力振搖 1分鐘，記下混懸物的開(kāi)始高度 H0，靜置 3 小時(shí)，記下混懸物的最終高度 H，按下式計(jì)算：

沉降體積比=H/H0

【金屬性異物】 除另有規(guī)定外，眼用半固體制劑照下述方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

檢查法 取供試品 10 個(gè)，分別將全部?jī)?nèi)容物置于底部平整光滑、無(wú)可見(jiàn)異物和氣泡、直徑為 6cm 的平底培養(yǎng)皿中，加蓋，除另有規(guī)定外，在 85℃保溫 2 小時(shí)，使供試品攤布均勻，室溫放冷至凝固后，倒置于適宜的顯微鏡臺(tái)上，用聚光燈從上方以 45°角的入射光照射皿底，放大 30 倍，檢視不小于50μm 且具有光澤的金屬性異物數(shù)。10 個(gè)容器中每個(gè)含金屬性異物超過(guò) 8 粒者，不得過(guò) 1 個(gè)，且其總數(shù)不得過(guò) 50 粒；如不符合上述規(guī)定，應(yīng)另取 20 個(gè)復(fù)試；初、復(fù)試結(jié)果合并計(jì)算，30 個(gè)中每個(gè)容器中含金屬性異物超過(guò) 8 粒者，不得過(guò) 3 個(gè)，且其總數(shù)不得過(guò) 150 粒。

【裝量差異】 除另有規(guī)定外，單劑量包裝的眼用固體制劑或半固體制劑照下述方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

檢查法 取供試品 20 個(gè)，分別稱定內(nèi)容物重量，計(jì)算平均裝量，每個(gè)裝量與平均裝量相比較（有標(biāo)示裝量的應(yīng)與標(biāo)示裝量相比較）超過(guò)平均裝量±10%者，不得過(guò) 2 個(gè)，并不得有超過(guò)平均裝量±20%者。凡規(guī)定檢查含量均勻度的眼用制劑，一般不再進(jìn)行裝量差異檢查。

【裝量】 除另有規(guī)定外，單劑量包裝的眼用液體制劑照下述方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

檢查法 取供試品 10 個(gè)，將內(nèi)容物分別倒入經(jīng)標(biāo)化的量入式量筒（或適宜容器）內(nèi)，檢視，每個(gè)裝量與標(biāo)示裝量相比較，均不得少于其標(biāo)示量。多劑量包裝的眼用制劑，照最低裝量檢查法（通則 0942）檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

【滲透壓摩爾濃度】 除另有規(guī)定外，水溶液型滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射溶液按各品種項(xiàng)下的規(guī)定，照滲透壓摩爾濃度測(cè)定法（通則 0632）測(cè)定，應(yīng)符合規(guī)定。

【無(wú)菌】 除另有規(guī)定外，照無(wú)菌檢查法（通則 1101）檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

起草單位： 國(guó)家藥典委員會(huì) 聯(lián)系電話： 010-67079578

附件 2：0105 眼用制劑修訂/起草說(shuō)明

0105 眼用制劑起草說(shuō)明

在眼用制劑生產(chǎn)與貯藏期間項(xiàng)下，針對(duì)制劑確定處方與開(kāi)發(fā)階段，增加

對(duì)抑菌劑加入必要性的評(píng)估，明確對(duì)抑菌劑類型和用量的研究要求。

來(lái)源：藥典委

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